Glucocorticosteroid (Corticoid) là một trong những thuốc điều trị các bệnh lý xương khớp, vừa chống viêm, và giảm đau xương. Tuy nhiên thuốc Glucocorticosteroid lại có nhiều tác dụng phụ, vì vậy, lưu ý khi sử dụng thuốc, sẽ giúp giảm được những tác dụng không mong muốn của thuốc
Corticoid hay còn gọi là corticosteroid, glucocorticosteroid (GC) có nguồn gốc tự nhiên (hydrocortison và cortison) là hormon được tiết ra ở vỏ thượng thận hoặc tổng hợp (prednisolon, methylprednisolon, dexamethason…) có vai trò quan trọng trong chuyển hóa muối, đường, mỡ, chất đạm, duy trì các chức năng sống của cơ thể.
Mục lục bài viết
1. Tác dụng của Glucocorticoid
+ Về tác dụng sinh lý trên chuyển hóa glucid, protid, lipid, phospho, calci, chuyển hóa nước và điện giải, trên cơ quan, mô như: thần kinh trung ương làm thay đổi tính tình, gây thèm ăn, trên tim mạch giữ muối, nước; trên tiêu hóa làm tăng tiết acid dịch vị và pepsin, giảm tiết chất nhầy.
+ Về tác dụng điều trị, Glucocorticoid có ba tác dụng chính là
- Kháng viêm (nhưng chỉ tác động lên giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp prostaglandin – khác với NSAID)
- Chống dị ứng bằng cách ngăn chặn phản ứng dị ứng
- Ức chế miễn dịch
Dẫn đến giảm khả năng đề kháng nên dễ gây nhiễm khuẩn, nhiễm virus và nấm.
2. Chỉ định điều trị Glucocorticoid
Với những tác dụng như vậy Glucocorticoid được chỉ định điều trị trong nhiều bệnh lý như:
- Điều trị thay thế thiếu hụt hormon (suy thượng thận),
- Chữa những bệnh có biểu hiện viêm như khớp,
- Bệnh tự miễn như lupus, thấp tim, các bệnh viêm ở mắt, các bệnh dị ứng như sốc phản vệ, hen suyễn, mề đay, viêm mũi dị ứng, viêm da dị ứng…;
- Điều trị các bệnh về hệ miễn dịch, ghép cơ quan (chống thải ghép).
3. Đường dùng Glucocorticoid:
- Toàn thân (uống, tiêm/truyền tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm nội khớp)
- Tại chỗ: Bôi ngoài da (cream, gel), khí dung: xịt, hít.
4. Tác dụng phụ Glucocorticoid
Bên cạnh những lợi ích về điều trị bệnh, Glucocorticoid còn có nhiều tác dụng phụ khá nghiêm trọng như
- Chậm phát triển ở trẻ em,
- Gây loãng xương,
- Rối loạn điện giải
- Nhiễm kiềm
- Hạ kali huyết, tăng giữ natri gây phù
- Tăng huyết áp
- Suy vỏ thượng thận, hội chứng Cushing do thuốc
- Loét dạ dày tá tràng
- Các tai biến khi sử dụng tại chỗ (bôi trên da có thể gây teo da, mỏng da, rạn da, da ửng đỏ, mất sắc tố da từng phần, chậm liền sẹo).
Glucocorticoid được cho là thuốc tệ nhất về tác dụng phụ (the worst drugs for adverse) hay ví dụ điển hình về con dao hai lưỡi. Các tác dụng phụ của Glucocorticoid thường do dùng liều cao hoặc dùng kéo dài; do ngừng điều trị đột ngột. Các Glucocorticoid dùng tại chỗ có thể cho tác dụng toàn thân do thấm qua da, vào máu.
Xem thêm: Tác dụng phụ của Glucocorticoid và cách khắc phục
5. Lưu ý khi sử dụng thuốc
Vậy làm thế nào để sử dụng một cách hiệu quả các Glucocorticoid trong điều trị bệnh mà lại hạn chế được những tác dụng phụ kể trên?
Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu quả và tác dụng phụ của Glucocorticoid bao gồm: hiệu lực của thuốc, đặc tính dược động, liều dùng, thời điểm dùng thuốc, thời gian dùng thuốc và chuyển hóa steroid trên từng cá thể. Khi sử dụng Glucocorticoid cần chú ý một số điểm sau:
5.1. Cơ chế điều hòa bài tiết cortisol và các GC khác
Cortisol (hydrocortison) là một loại hormon do tuyến thượng thận sản xuất nhằm phục vụ các hoạt động của cơ thể được điều khiển bởi trục HPA (Hypothalamus – Pituitary – Adrenal): Tuyến yên – Hạ đồi – Thượng thận. Khi lượng cortisol trong máu thấp sẽ kích thích vùng dưới đồi tiết CRH (Corticotropin Releasing Hormone), kích thích tuyến yên tiết ACTH (Adrenocorticotropic Hormone) khiến tuyến thượng thận bài tiết cortisol, ngược lại khi cơ thể có lượng cortisol trong máu cao (do bài tiết nhiều hoặc do uống thuốc) vỏ thượng thận sẽ ngưng, không sản xuất. Việc ngưng này sẽ hồi phục nếu thời gian ngắn, có thể sẽ mất chức năng vĩnh viễn nếu kéo dài.
Trong điều kiện sinh lý bình thường nồng độ GC trong huyết tương thay đổi theo nhịp ngày đêm: cortisol trong máu tăng từ 4 giờ sáng, đạt mức cao nhất lúc 8 giờ sáng, sau đó giảm dần, đến 12 giờ đêm là thấp nhất, sau đó tăng trở lại khoảng từ 4h sáng hôm sau.Vậy tuyến thượng thận “ngủ” về đêm. Nếu uống thuốc vào chiều tối, tuyến thượng thận bị ức chế suốt ngày, nếu tình trạng này kéo dài nhiều ngày sẽ gây suy teo vỏ thượng thận. Vì vậy để tránh suy vỏ thượng thận khi sử dụng GC kéo dài chỉ nên uống vào buổi sáng hoặc uống thuốc cách ngày.
5.2. Về liều dùng của Glucocorticoid
- Liều sinh lý: prednisolon 5mg
- Liều trên sinh lý trung bình: 0,5mg/kg/ngày
- Liều trên sinh lý cao: 1-3mg/kg/ngày
- Liều trên sinh lý rất cao: 15-30mg/kg/ngày
5.3. Về cách dùng Glucocorticoid trong lâm sàng
Nguyên tắc sử dụng Glucocorticoid về liều dùng là liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.
- Liều cao: 01 lần/ngày vào buổi sáng, hoặc 2/3 liều buổi sáng + 1/3 liều buổi chiều. Áp dụng cho bệnh nhân nặng, phải dùng thuốc kéo dài, dựa vào nhịp sinh lý ngày đêm của nồng độ corticoid trong huyết tương, đạt hiệu quả điều trị, tránh ức chế trục HPA.
- Liều nhỏ, đợt ngắn (dưới 02 tuần).
- Liều trung bình cách ngày: 01 lần/ngày vào buổi sáng. Áp dụng khi giảm liều.
- Tăng liều khi có stress
- Chế độ liều cách ngày khi dùng thuốc kéo dài.
5.4. Về hoạt lực của Glucocorticoid
So sánh lực và liều dùng của một số Glucocorticoid thường dùng
Tên thuốc |
Thời gian bán hủy T1/2 (h) |
Thời gian tác dụng (h) |
Tác dụng chống viêm |
Tác dụng giữ Na |
Liều sinh lý (mg) |
Liều chống viêm (mg) |
Cortison |
0,5 |
8 – 12 (ngắn) |
0,8 |
0,8 |
25 |
100 |
Hydrocortison |
1,5 |
1 |
1 |
20 |
80 |
|
Prednison |
1,0 |
12 – 36 (trung bình) |
4 |
0,8 |
5 |
20 |
Prednisolon |
2,5 |
4 |
0,8 |
5 |
20 |
|
Methylprednisolon |
2,5 |
5 |
0,5 |
4 |
15 |
|
Triamcinolon |
3,5 |
5 |
0 |
4 |
15 |
|
Dexamethason |
3,5 |
36 – 72 (dài) |
25 |
0 |
0,75 |
3 |
Betamethason |
5,0 |
25 |
0 |
0,75 |
3 |